专利名称：一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用

授权日期：2021年7月27日

发明人：陈守登；黄钊霞；康斯斯；周子亮；陈小雪

内容概要：
本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。
本发明的有益效果在于：1. 本发明通过结晶学实验研究Dot1L酶活调节因子的结构特征进而筛选出能够特异性抑制组蛋白甲基化酶Dot1L二甲基化活性的多肽前体，进而设计出能与AF10特异性结合的多肽片段，科学合理且设计得到的多肽片段特异性强。2. 由于组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性对白血病的发生发展起着至关重要的作用，而本发明抑制剂对于该酶具有良好的抑制作用，因此，本发明方案的抑制剂在抗癌药物中具有良好的应用前景，尤其是血癌(白血病)的治疗药物。